Composición del producto

• Principio activo
• Propionato de testosterona – 10 mg o 50 mg
• Excipiente
• Aceite de oliva – hasta 1 ml.
• Descripción de la forma farmacéutica
  Líquido aceitoso, transparente, de color amarillo claro.
  Nota. Durante el almacenamiento pueden precipitarse cristales o cristalizar todo el contenido de la ampolla. En caso de precipitación de cristales o cristalización de todo el contenido de la ampolla, ésta debe calentarse en un baño de agua hirviendo con agitación. Si los cristales desaparecen y la solución se vuelve transparente, y si los cristales ya no se desprenden cuando se enfría a 36-38°C, el preparado está listo para su uso.

Farmacocinética

Absorción
La concentración máxima tras la administración intramuscular del fármaco se observa en 2,5 a 5 horas.

Distribución
En la sangre, la testosterona se une (aproximadamente en un 98%) a la fracción específica de globulina que une la testosterona y el estradiol.

Metabolismo
La testosterona se metaboliza principalmente en el hígado para formar androsterona inactiva y etiocholanolona inactiva.

Excreción
La testosterona se excreta en forma de metabolitos, principalmente por vía renal e intestinal (aproximadamente un 6%). La semivida de eliminación es de 3-4 horas.

Farmacodinámica

Agente androgénico con acción anabólica. En las células diana (piel, próstata, vesículas seminales, epidídimo), se reduce por la 5-alfa-reductasa a 5-alfa-dihidrotestosterona, que interactúa específicamente con los receptores de la superficie celular y penetra en el núcleo. En determinados tejidos (incluido el hipotálamo), se convierte en estradiol. En los hombres, estimula el desarrollo y la actividad de las gónadas, la próstata y las vesículas seminales, la formación de características masculinas secundarias (crecimiento, voz grave, crecimiento de la barba y el bigote), aumenta la libido y la potencia; indirectamente, a través del sistema nervioso central, afecta al comportamiento sexual. Reduce los depósitos de grasa y la excreción de oligoelementos. Inhibe la producción y la liberación de la hormona luteinizante y de la hormona foliculoestimulante por la hipófisis. Tiene efectos anabólicos: participa en el crecimiento esquelético, aumenta la masa muscular esquelética, provoca la retención de nitrógeno, fósforo, iones de potasio y azufre, todos ellos necesarios para la síntesis de proteínas.

Modo de administración y posología

El medicamento se administra por vía intramuscular. Antes de su uso, la ampolla que contiene el medicamento debe calentarse a 30-40°C.
Hombres con hipogonadismo: 25 mg al día o 50 mg cada 1-2 días, o 100-200 mg una vez cada 15 días. La duración del tratamiento depende de la eficacia de la terapia y de la naturaleza de la enfermedad. Una vez que el cuadro clínico ha mejorado, se utilizan dosis de mantenimiento: 5-10 mg diarios o en días alternos, o se cambia a la administración oral de metiltestosterona.
En mujeres con cáncer de mama metastásico inoperable en progresión: 100 mg al día o en días alternos durante un mes, reduciendo después la dosis a 50 mg al día durante varios meses o a 50 mg al día durante varios meses. A continuación, en función de los resultados del tratamiento, se reduce la dosis y se administran dosis de mantenimiento a largo plazo (100-200 mg cada 1-2 semanas).

Uso en grupos clínicos particulares :

• Pacientes con insuficiencia renal
  El medicamento puede provocar retención de agua en el organismo, por lo que los pacientes con insuficiencia renal deben estar bajo supervisión médica. Este medicamento está contraindicado en pacientes que padecen hipertrofia prostática con retención urinaria e insuficiencia renal.

  Pacientes con alteración de la función hepática
  Este medicamento está contraindicado en pacientes con alteración de la función hepática

• Pacientes con diabetes mellitus
  Este medicamento está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus.
• Adolescentes
  Utilizar con precaución antes de la pubertad en varones.
• Pacientes de edad avanzada
  Utilizar con precaución en pacientes varones de edad avanzada.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas (RA) se clasifican en clases de órganos sistémicos según el diccionario MedDRA y la clasificación de frecuencia de RA de la OMS: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10), infrecuentes (>1/1000 a <1/100), raras (>1/10000 a <1/1000), muy raras (<1/10000), frecuencia desconocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Frecuentes: policitemia;
Poco frecuentes – aumento del hematocrito, aumento de la hemoglobina, aumento del recuento de eritrocitos.
Trastornos del sistema inmunitario
Poco frecuentes – hipersensibilidad, reacciones alérgicas.
Trastornos del sistema endocrino
Poco frecuentes – en mujeres: trastornos menstruales, amenorrea, inhibición de la secreción de gonadotropinas, masculinización, hirsutismo; en hombres: ginecomastia, priapismo, oligospermia, alteración de la espermatogénesis; en niños: pubertad precoz, cierre prematuro de las epífisis óseas, aumento de peso, dolor torácico y testicular.
Trastornos metabólicos y nutricionales
Poco frecuentes – retención de sodio y agua salada, aumento del colesterol y triglicéridos plasmáticos, hipercalcemia, aumento del apetito, aumento de la hemoglobina glucosilada.
Trastornos mentales
Poco frecuentes – depresión, trastornos emocionales, insomnio, ansiedad, agresividad, irritabilidad.
Trastornos del sistema nervioso
Poco frecuentes – mareos, dolor de cabeza, migraña, temblor.
Trastornos vasculares
Poco frecuentes: aumento de la presión arterial.
Trastornos cardíacos
Poco frecuentes: disfunción del sistema cardiovascular.
Trastornos del aparato respiratorio, tórax y mediastino
Poco frecuentes: bronquitis, sinusitis, tos, disnea, ronquidos, disfonía.
Trastornos del tracto gastrointestinal
Poco frecuentes: náuseas, diarrea.
Trastornos hepáticos y del tracto biliar
Poco frecuentes – ictericia colestásica, alteraciones de las pruebas hepáticas, aumento de la actividad de la aspartato aminotransferasa.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes – puntos negros, acné, seborrea, piel seca, alopecia, eritema, erupción cutánea, erupción papular, prurito.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Poco frecuentes: mialgia, artralgia, dolor en las extremidades, espasmos musculares, tensión muscular, rigidez musculoesquelética, aumento de la actividad de la creatina fosfoquinasa en sangre.
Trastornos renales y del tracto urinario
Poco frecuentes: retención urinaria, nicturia, disuria, disminución de la diuresis, disfunción del tracto urinario.
Trastornos genitales y mamarios
Frecuentes – sofocos, aumento del antígeno prostático específico, hallazgos patológicos en el examen de la próstata, hiperplasia prostática benigna;
Poco frecuentes – aumento o disminución de la libido, engrosamiento de las mamas, aumento de la concentración de estradiol, aumento de la concentración sérica de testosterona libre, en hombres – erecciones frecuentes, disminución del volumen de eyaculación, prostatitis, neoplasia intraepitelial prostática, engrosamiento de la próstata, disfunción prostática.
Trastornos generales y afecciones en el lugar de administración
Frecuentes – diversos tipos de reacciones en el lugar de inyección (dolor, malestar, picor, hinchazón, hematoma, irritación del lugar de inyección);
Poco frecuentes – aumento de la fatiga, astenia, hiperhidrosis, sudores nocturnos.

Interacción con la testosterona

El uso concomitante de inductores de enzimas de oxidación microsomal (barbitúricos, rifampicina, etc.) puede reducir la eficacia de la testosterona.
Aumenta el efecto de los anticoagulantes indirectos (warfarina, nicumalona, fenilina), lo que puede requerir un ajuste de la dosis.
Independientemente de ello, como norma general, deberán observarse siempre las restricciones a las inyecciones intramusculares en pacientes con trastornos adquiridos o hereditarios de la coagulación.
Aumenta el efecto de los agentes hipoglucemiantes. Puede ser necesario reducir la dosis de medicación hipoglucemiante.
Inhibe la excreción de ciclosporina, aumenta la concentración de oxifenbutazona en plasma.
En caso de uso concomitante de testosterona y ACTH (hormona adrenocorticotrópica) o glucocorticosteroides, aumenta el riesgo de edema.
Sobredosis
Síntomas
Priapismo.
Tratamiento
Interrumpir el tratamiento hasta que desaparezcan los síntomas, seguido de la administración de dosis más bajas.
Indicaciones especiales
Los niveles de testosterona deben controlarse al inicio del tratamiento y regularmente durante el mismo. La dosis del medicamento debe elegirse individualmente para garantizar la regulación de los niveles eugonadales de testosterona.

Los pacientes con hipertensión arterial, migraña y epilepsia requieren un control médico regular durante el tratamiento. En estos grupos de pacientes, el medicamento debe utilizarse con precaución.

En pacientes con insuficiencia cardiaca, hepática o renal grave o cardiopatía isquémica, el tratamiento con preparados a base de testosterona puede dar lugar a complicaciones caracterizadas por edema con o sin insuficiencia cardiaca crónica. En este caso, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente (ver “Contraindicaciones”, “Precauciones”).

El síndrome de apnea del sueño existente puede empeorar, especialmente en presencia de factores de riesgo como la obesidad y las enfermedades respiratorias crónicas.

Existen datos limitados sobre la eficacia y seguridad de los preparados de testosterona en pacientes mayores de 65 años. Actualmente no existen datos consensuados sobre los límites de edad para el uso de testosterona, pero debe tenerse en cuenta que las concentraciones fisiológicas de testosterona sérica disminuyen con la edad.
El uso de testosterona para el tratamiento de niños, combinado con la masculinización, puede provocar una aceleración del crecimiento y la maduración del tejido óseo, así como el cierre prematuro de la zona de crecimiento epifisario, con la consiguiente reducción de la estatura final. Por lo tanto, el medicamento debe utilizarse con precaución en adolescentes antes de la pubertad. Puede producirse la aparición del acné común.

Como ocurre con todas las soluciones oleosas, la testosterona sólo debe administrarse por vía intramuscular y muy lentamente para evitar la microembolia de la arteria pulmonar por la solución oleosa del fármaco, que puede manifestarse con síntomas como tos, disnea, malestar, hiperhidrosis, dolor detrás del esternón, mareos, parestesias o síncope. Estas reacciones pueden producirse durante o inmediatamente después de la inyección y son reversibles. El tratamiento suele consistir en medidas de apoyo, como la administración de oxígeno suplementario.
En las mujeres que reciben dosis elevadas puede aparecer virilismo.
Al utilizar el preparado propionato de testosterona en deportistas, es necesario tener en cuenta que este preparado contiene una sustancia activa (testosterona), que puede dar una reacción positiva en las pruebas antidopaje.
Antes de iniciar el tratamiento en los hombres, es necesario excluir el diagnóstico de cáncer de próstata, ya que el uso de andrógenos aumenta el riesgo de hiperplasia prostática; el uso de andrógenos puede favorecer el crecimiento de un tumor maligno ya existente.
Durante el periodo de tratamiento, es necesario que los hombres se sometan a exámenes periódicos de la próstata.
Se han observado casos raros de tumores hepáticos benignos y malignos con desarrollo de hemorragia intraabdominal durante el tratamiento con esteroides sexuales.

Si durante el tratamiento aparecen dolor abdominal pronunciado, aumento del tamaño del hígado y signos de hemorragia intraabdominal, debe considerarse la posibilidad de un tumor hepático en el diagnóstico diferencial.
En pacientes que toman andrógenos durante un largo periodo, además de las mediciones de laboratorio de la concentración de testosterona, deben controlarse periódicamente los siguientes parámetros de laboratorio: hemoglobina, hematocrito (para detectar policitemia), pruebas de función hepática y perfil lipídico.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos, mecanismos

Debe tenerse precaución al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran un aumento de la concentración y reacciones psicomotoras rápidas, ya que el medicamento puede causar efectos secundarios que pueden afectar a estas capacidades.

Forma de administración

Solución para administración intramuscular [aceite] 10 mg/ml y 50 mg/ml.
1 ml en ampollas de vidrio neutro o incoloro de la primera clase hidrolítica con puntos de rotura o anillos.
10 ampollas con instrucciones de uso se colocan en una caja de cartón.
5 ampollas cada una se colocan en un envase celular perfilado de película de cloruro de polivinilo.
2 envases celulares perfilados, con instrucciones de uso, se colocan en una caja de cartón.
Condiciones de dispensación en farmacias
Se dispensa con receta médica.

Condiciones de almacenamiento
Conservar en lugar oscuro a temperatura no superior a 30°C.
Mantener fuera del alcance de los niños.